左旋肉鹼在粒線體中高級脂肪酸的運輸中起著關鍵作用,高級脂肪酸在粒線體中被氧化形成ATP(脂肪轉化為身體所需的能量),從而促進脂肪利用。左旋肉鹼的下一個功能是對蛋白質提供節約作用(透過防止使用胺基酸來滿足能量需求)。它是維持最佳生理狀態和正常肌肉功能所必需的(肌肉組織中左旋肉鹼的含量為20-50毫克/公斤),並參與肌肉組織特別是心肌的能量供應過程。左旋肉鹼對心臟衰竭、心絞痛和心律不整有效。它有效地幫助提高病人和健康人的運動耐力。膳食補充劑左旋肉鹼有助於降低膽固醇和三酸甘油酯,使肝臟中的脂肪代謝正常化,抑制動脈粥樣硬化的發展,改善新陳代謝,改善肝功能(這對於患有酒精中毒的人非常重要),還可以促進代謝物的清除、有毒物質和所謂的「碳廢物」。膳食補充劑左旋肉鹼可以幫助身體更有效地管理其能量儲備,也就是說,它可以用來增加身體的耐力和改善心臟功能。它有助於減少皮下脂肪,增加肌肉質量,訓練後更快地恢復身體,通常對參與運動的人的身體狀況有有益的影響。運動員常缺乏左旋肉鹼,導致心臟活動惡化,血液中三酸甘油酯的含量增加。在訓練和比賽期間,肝醣儲備得到保存,細胞的氧氣供應顯著改善,這解釋了耐力的增加。